В качестве действующих веществ Овостоп-К в 1 мл содержит ципротерона ацетат - 11,0 мг, пророксан - 16,5 мг и мелатонин - 110,0 мг.

Ципротерона ацетат воздействует на гипоталамо-гипофизарную систему, блокирует секрецию аденогипофизом гонадотропных гормонов и снижает синтез эндогенных андрогенов. Пророксан блокирует постсинаптические α1- и пресинаптические α2-адренорецепторы. Мелатонин является синтетическим аналогом гормона эпифиза.

Одновременное воздействие на организм животного трех действующих веществ блокирует процессы, связанные с возникновением течки у сук и кошек и состояния полового возбуждения у котов и кобелей.